Главная – Журналы – Поиск по журналам

В статье представлены и обсуждаются постановка проблемы, цели и задачи, методология, инструментарий, программное обеспечение и результаты исследований, полученные в ходе разработки прототипа информационно-аналитической системы «Экологический барометр». Выполнен обзор исследований в обсуждаемой области знаний. Обозначена система характеристик измерения уровня экологической безопасности. Подробно описаны источники первичных данных. Система предполагает реализацию мониторинга и анализа ключевых характеристик состояния окружающей среды на основе данных, полученных с использованием технологий искусственного интеллекта

В статье рассматривается использование модели интерактивного семинара для развития профессиональных компетенций и активизации научной деятельности студентов по дисциплине «Безопасность жизнедеятельности». Традиционные форматы семинаров в высшем образовании имеют свои недостатки. Разработанная автором модель интерактивного семинара, использующая модуль «Семинар» в системе управления обучением Moodle, включает в себя такие элементы, как дискуссии, коллективная оценка, работа в малых группах, опросы, анкетирование и вебинары. Эти мероприятия способствуют развитию критического мышления, сотрудничеству и активному участию студентов. Данная модель позволяет устранить недостатки традиционных семинаров и повысить качество научных работ, углубить понимание обязательных дисциплин и подготовить студентов к научной деятельности.

Рассмотрены особенности формирования и реализации промышленной и энергетической политики Евросоюза, направленные на достижение целей по обеспечению функционирования «зеленой» энергетики в условиях усиления антироссийских санкций и глобальных климатических изменений. Обоснованы варианты регионального и глобального развития в средне- и долгосрочной перспективе с учетом динамики цен на энерготовары и структурных сдвигов в их производстве и потреблении.

Предложен порядок получения и интерпретации различными средствами и методами геопространственных данных при ведении горных работ, повышающих точность оценки техногенно нарушенных земель. Разработанный подход базируется на принципе поэтапного перехода от территорий технологических объектов к их отдельным участкам. Показаны примеры интеграции данных спутниковой съемки местности, наземного лазерного сканирования и съемки с беспилотных авиационных систем в цифровые модели местности. Отмечено, что рациональное сочетание различных методов получения и интерпретации геопространственных данных позволяет формировать высокоточную геоинформационную основу цифровых двойников различных объектов, связанных с недропользованием.

Исследована противовоспалительная и анальгетическая активность трех аналогов амантадина 1 - азаадамантанов, содержащих атомы азота в полициклическом каркасе: 5,7-диметил-1,3-диазаадамантан-6-она 2, 6-амино-5,7-диметил-1,3-диазаадамантана 3 и 7-амино-1,3,5-триазаадамантана 4. Эксперименты проводили на самцах мышей линий СD1 и CBA. Соединения вводили внутрибрюшинно в дозах 20 и 50 мг/кг. Противовоспалительную активность определяли на стандартных моделях гистаминового и конканавалинового воспаления с введением флогогенов в апоневроз задней лапы. Для оценки анальгетической активности использовали тесты "горячая пластина" и "уксусные корчи". Показано, что введение гетероатомов в адамантановое ядро не уменьшает противовоспалительную активность диазаадамантанов (2, 3) и усиливает таковую у триазаадамантана (4) по сравнению с амантадином. Модификация адамантанового остова атомами азота приводит к изменению анальгетических свойств молекулы, что проявляется в гипералгезии в тесте "уксусные корчи". Данный феномен предположительно связан с влиянием азааналогов амантадина на ноцигенные каналы переменного рецепторного потенциала (TRPV1).

Тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 и 2 (Tdp1 и Tdp2) - ферменты репарации ДНК, которые рассматриваются как потенциальные мишени для вспомогательной противоопухолевой терапии в комбинации с ингибиторами топоизомераз. Наиболее эффективные ингибиторы Tdp1 были обнаружены среди производных вторичного метаболита лишайников усниновой кислоты, сенсибилизирующее действие которых в сочетании с ингибитором топоизомеразы 1 топотеканом подтверждено в экспериментах на культурах клеток и на животных моделях. Описаны новые производные усниновой кислоты, синтезированные на основе ранее полученных ингибиторов Tdp1 путем введения аннелированного с кольцом С дибензофуранового остова пиразольного цикла, что позволяет снизить собственную токсичность получаемых соединений. Найдены новые дуальные ингибиторы Tdp1 и Tdp2 в микромолярном диапазоне концентраций.

Синтезировано новое производное усниновой кислоты, содержащее цианэтильный и изониазидный фрагменты. Соединение ингибирует активность фермента репарации ДНК Tdp1 со значением IC₅₀ = 1.2 мкмоль/л, неактивно в отношении Tdp2 и не влияет на выживаемость клеток для панели пассируемых клеточных линий в диапазоне концентраций до 20 мкмоль/л. Показано, что соединение в комбинациях с определенными концентрациями противоопухолевых препаратов способно сенсибилизировать действие противоопухолевых препаратов олапариба и темозоломида на некоторых клеточных линиях.

15-Ацетил- и 16-ацетилфуранолабданоиды получены ацетилированием метилового эфира ламбертиановой кислоты уксусным ангидридом в присутствии Mg(ClO₄)₂ и использованы как ключевые соединения для синтеза 15- или 16-(3-аминопропаноил)метилламбертианатов. Предложенный подход включал силилирование 15-ацетил- или 16-ацетилметилламбертианата и реакцию Манниха образующегося силилового эфира енола с N,N-дизамещенными метилениминиевыми солями. Синтезированные соединения обладали цитотоксичностью на линиях опухолевых клеток CCRF CEM, MCF7 и PC-3 (МТТ-тест). Соединения, содержащие 3-морфолинопропаноильный или 3-пирролидинопропаноильный заместитель в положении С-16 метилламбертианата, селективно ингибировали рост клеток Т-клеточного лейкоза человека (GI₅₀ составило 5.8-6.1 мкM) и проявляли на порядок большую цитотоксичность, чем исходное соединение - ламбертиановая кислота.

Предложено использование доступной синтетической платформы 5-этинил-N-(ацетил)антраниловой кислоты в синтезе химической библиотеки 2,4-диарил-3Н-1,5-бензодиазепинов. Ключевая стадия синтеза включала реакцию генерированного in situ метил 2-ацетиламино-5-[3-(4-арил)пропиолил]бензоата с о-фенилендиамином. Найденные условия были использованы для синтеза химической библиотеки 3Н-1,5-бензодиазепинов, содержащих фрагмент метилового эфира антраниловой кислоты в положении С-2. Также приведены физико-химические характеристики промежуточно образующихся α,β-алкинилкетонов.

Исследована зависимость механических свойств полиуретана (твердость и прочность) от содержания введенных частиц слоистого тройного гидроксида MgFeGa и дозы облучения электронным пучком. Найдено оптимальное количество слоистых гидроксидов и оптимальная доза облучения, значительно повышающие прочность при растяжении и твердость полиуретана. Модификация полиуретана путем добавления слоистых тройных гидроксидов магний/железо/галлий в количестве 3 мас. % приводит к повышению прочности при растяжении и твердости на 30.0 и 5.4 % соответственно. Модификация чистого полиуретана облучением при оптимальной дозе (100 кГр) способствует увеличению прочности при растяжении на 27.1 % и твердости на 4.6 %.