Синтез новых производных усниновой кислоты и изучение их гипогликемических свойств
С.А. БОРИСОВ, О.А. ЛУЗИНА, М.В. ХВОСТОВ, Т.Г. ТОЛСТИКОВА, Н.Ф. САЛАХУТДИНОВ
Новосибирский институт органической химии им. Н. Н. Ворожцова СО РАН, Новосибирск, Россия
sergalborisov@mail.ru
Ключевые слова: усниновая кислота, енамины, гипогликемическое действие, сахарный диабет
Страницы: 599-604
Аннотация
Ввиду развивающейся в мире "эпидемии" сахарного диабета 2 типа и отсутствия эффективной и безопасной лекарственной терапии актуальным является поиск новых гипогликемических средств. Усниновая кислота, продуцируемая лишайниками, наряду с различными биологическими свойствами проявляет и гипогликемическое действие, но в высоких дозах. Для снижения эффективной гипогликемической дозы и уменьшения риска возникновения побочных эффектов в настоящей работе усниновая кислота была модифицирована путем реакции с аминокислотой β-аланином и его производными. Гипогликемическое действие полученных енаминовых производных усниновой кислоты изучено на мышах с сахарным диабетом, индуцированным аллоксаном. Установлено, что производное, содержащее в заместителе амидный фрагмент, обладает выраженным гипогликемическим действием в дозе 50 мг/кг. В оральном глюкозотолерантном тесте на мышах без нарушения углеводного обмена ни одно из изученных веществ активности не проявило.
DOI: 10.15372/KhUR2022420 |
