Главная – Журналы – Химия в интересах устойчивого развития 2021 номер 4

Представлен обзор научной литературы и результаты экспериментов в области синтеза и исследования биологически активных свойств функционально замещенных производных норборнена. Показано наличие высокой антибактериальной, антифунгальной и антисептической активности различных производных бицикло[2.2.1]гептена, что объясняется присутствием в молекуле фармакофорного конформационного жесткого каркаса норборненового фрагмента, а также его насыщенного аналога. Осуществлен синтез норборненсодержащих оснований Манниха на основе однореакторной трехкомпонентной реакции аминометилирования с участием норборненилметанола, формальдегида и вторичных аминов. Отмечается, что норборненилметанол, предварительно синтезированный по реакции диенового синтеза с использованием циклопентадиена и аллилового спирта, впервые выступал в качестве спиртовой компоненты в реакции Манниха. Синтезированные норборненсодержащие основания Манниха испытаны в качестве антимикробных и антифунгальных препаратов в отношении различных микроорганизмов. Установлено, что синтезированные соединения проявляют высокую антимикробную активность в отношении грамположительных (золотистый стафилококк), грамотрицательных (кишечная палочка, синегнойная палочка) бактерий, а также антифунгальную активность в отношении грибов рода Candida . Определены их минимальная ингибирующая и минимальная бактерицидная концентрации по отношению к некоторым вышеуказанным микроорганизмам. Осуществлена сравнительная характеристика антимикробных свойств синтезированных норборненсодержащих оснований Манниха с известными широко используемыми в медицинской практике контрольными препаратами (карболовая кислота, риванол, фурацилин, хлорамин). Показано, что полученные соединения обладают более высокой биологической активностью, чем контрольные препараты.