Термоконденсационный синтез аэрозольных частиц со-кристаллов при бинарной нуклеации паров изониазида и янтарной кислоты
А.А. ПРОТАСОВ, А.М. БАКЛАНОВ, Е.А. ЛОСЕВ, Г.Г. ДУЛЬЦЕВА, С.В. ВАЛИУЛИН
Институт химической кинетики и горения им. В.В. Воеводского, Новосибирск, Россия protasov_arseniy@mail.ru
Ключевые слова: аэрозоль, со-кристаллы, янтарная кислота, изониазид, бинарная нуклеация
Страницы: 490-492
Аннотация
Для получения со-кристаллов разработано множество твердофазных или жидкофазных методов, однако их применение для создания лекарственных форм связано с трудностями контроля состава исходных смесей и необходимостью повышения точности дозировки. В настоящей работе представлен конденсационный метод генерации аэрозольных частиц со-кристаллов противотуберкулезного препарата изониазида с янтарной кислотой, позволяющий получить лекарственную форму для ингаляционного введения с высокой точностью контроля дозы. Ингаляционная доставка изониазида в форме со-кристалла может служить способом преодоления лекарственной устойчивости микобактерий туберкулеза за счет создания высокой локальной концентрации препарата непосредственно в пораженном органе. Исследована бинарная нуклеация паров изониазида и янтарной кислоты в горизонтальном проточном термоконденсационном генераторе. Зону нуклеации находили методом отсечки пересыщенного пара. Состав полученных со-кристаллов определяли полнопрофильным рентгенофазовым анализом. Подобраны условия для получения со-кристаллов с высоким выходом, измерена скорость нуклеации. Определена доза, доставляемая лабораторным животным при оптимальных условиях нуклеации. Результаты исследования позволяют разработать лекарственные формы для ингаляционного введения с высокой точностью контроля дозы при лечении туберкулеза легких, в том числе лекарственно-устойчивых форм этого заболевания.
Наш сайт использует куки. Продолжая им пользоваться, вы соглашаетесь на обработку персональных данных в соответствии с политикой конфиденциальности. Подробнее