Издательство СО РАН

Издательство СО РАН

Адрес Издательства СО РАН: Россия, 630090, а/я 187
Новосибирск, Морской пр., 2

soran2.gif

Baner_Nauka_Sibiri.jpg


Яндекс.Метрика 

Array
(
    [SESS_AUTH] => Array
        (
            [POLICY] => Array
                (
                    [SESSION_TIMEOUT] => 24
                    [SESSION_IP_MASK] => 0.0.0.0
                    [MAX_STORE_NUM] => 10
                    [STORE_IP_MASK] => 0.0.0.0
                    [STORE_TIMEOUT] => 525600
                    [CHECKWORD_TIMEOUT] => 525600
                    [PASSWORD_LENGTH] => 6
                    [PASSWORD_UPPERCASE] => N
                    [PASSWORD_LOWERCASE] => N
                    [PASSWORD_DIGITS] => N
                    [PASSWORD_PUNCTUATION] => N
                    [LOGIN_ATTEMPTS] => 0
                    [PASSWORD_REQUIREMENTS] => Пароль должен быть не менее 6 символов длиной.
                )

        )

    [SESS_IP] => 18.118.149.55
    [SESS_TIME] => 1732204247
    [BX_SESSION_SIGN] => 9b3eeb12a31176bf2731c6c072271eb6
    [fixed_session_id] => aa07d8006eba7f782ef9b5daa3b8ddc3
    [UNIQUE_KEY] => b34faa9dbce0ced2b36515746e9d8b17
    [BX_LOGIN_NEED_CAPTCHA_LOGIN] => Array
        (
            [LOGIN] => 
            [POLICY_ATTEMPTS] => 0
        )

)

Поиск по журналу

Химия в интересах устойчивого развития

2023 год, номер 6

Синтез новых производных усниновой кислоты и изучение их ингибирующей активности в отношении тирозил-ДНК-фосфодиэстераз 1 и 2

А.С. ФИЛИМОНОВ1, А.А. ЧЕПАНОВА2, М.А. МИХАЙЛОВА2, О.А. ЛУЗИНА1, А.Л. ЗАХАРЕНКО2, Н.Ф. САЛАХУТДИНОВ1, О.И. ЛАВРИК2
1Новосибирский институт органической химии им. Н. Н. Ворожцова СО РАН, Новосибирск, Россия
alfil@nioch.nsc.ru
2Институт химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН, Новосибирск, Россия
arinachepanova@mail.ru
Ключевые слова: усниновая кислота, производные усниновой кислоты, ингибиторы Tdp1 и Tdp2, противоопухолевые свойства, топотекан
Страницы: 718-727

Аннотация

Тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 и 2 (Tdp1 и Tdp2) - ферменты репарации ДНК, которые рассматриваются как потенциальные мишени для вспомогательной противоопухолевой терапии в комбинации с ингибиторами топоизомераз. Наиболее эффективные ингибиторы Tdp1 были обнаружены среди производных вторичного метаболита лишайников усниновой кислоты, сенсибилизирующее действие которых в сочетании с ингибитором топоизомеразы 1 топотеканом подтверждено в экспериментах на культурах клеток и на животных моделях. Описаны новые производные усниновой кислоты, синтезированные на основе ранее полученных ингибиторов Tdp1 путем введения аннелированного с кольцом С дибензофуранового остова пиразольного цикла, что позволяет снизить собственную токсичность получаемых соединений. Найдены новые дуальные ингибиторы Tdp1 и Tdp2 в микромолярном диапазоне концентраций.

DOI: 10.15372/KhUR2023519
EDN: YPLLKK
Добавить в корзину
Товар добавлен в корзину